曲贝替定/他比特定(Yondelis)中文说明书

【印度代购提示，本品背景及概述】

曲贝替定(海鞘素743，简写ET-743或ET743)是从海生的被囊动物中分离的的四氢异喹啉生物碱。其抗肿瘤活性主要是通过自身形成亚胺正离子或类似中间体对DNA进行烷基化修饰来实现的(Chem.Rev.2002，102，1669)，ET-743对乳腺癌、非小细胞肺癌、结肠癌、肾癌、卵巢癌、子宫内膜癌、黑色素癌、骨肉瘤和前列腺癌等有抑制活性，是一种新颖的能与DNA结合的抗癌药物。海鞘素-743由西班牙法马马(PharmMar)公司开发，于2007年在欧盟批准上市的作为治疗软组织肉瘤的罕见药，用于治疗传统化疗无效的晚期软组织肉瘤患者。ET-743是一种复杂的化合物，具有有限的水溶性，将调节溶液pH值至4，可以增加ET-743在水中溶解度。但是，ET-743在生物相容的形式和制剂中的稳定性，是难以预测和实现的。因此，制备一种稳定、有效的ET-743制剂对于本领域的技术人员是一种挑战。

【印度代购提示，本品用途】

曲贝替定是一种烷化剂药物适用为有不可切除或转移脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤患者接受一个以前含蒽环类药物[anthracycline]-方案的治疗。

【印度代购提示，本品适应症】   

用来治疗软组织肉瘤、对含铂药物敏感的复发性卵巢癌和急性淋巴母细胞白血病。

【印度代购提示，本品作用机制】     

曲贝替定是海洋生物的一种提取物，它与DNA小沟中的鸟嘌呤残基结合，形成加合物，导致DNA螺旋向大沟弯曲。形成的加合物可以影响并抑制蛋白质的合成，干扰细胞周期使细胞死亡，从而在基因水平上抑制肿瘤细胞的分裂和增殖。

【印度代购提示，本品药品规格】     

1mg

【印度代购提示，本品副作用】   

恶心，疲乏，呕吐，便秘，食欲减退，腹泻，周边水肿，呼吸困难和头痛。

【印度代购提示，本品用法用量】

推荐剂量：1.5mg/㎡作为一个静脉输注，历时24小时，通过一个中央静脉线每21天(3周)给药，直至疾病进展或不可接受的毒性。

每次用药前先用地塞米松进行药物治疗。

肝损伤：对于中度肝损伤患者，用药剂量为0.9 mg / ㎡，静脉输注时间应超过24小时，每3周一次。